Sono stati sintetizzati composti a struttura policiclica complessa. Tutti i composti sintetizzati sono stati saggiati dall'NCI (USA) su un panel di 60 linee cellulari tumorali umane. Sula base dei risultati ottenuti è stato possibile effettuare uno studio SAR che ha evidenziato come la presenza di gruppi idrofili è necessaria ai fini dell'attività antitumorale. E' stato inoltre studiato il meccanismo d'azione di queste molecole. E' stato notato un arresto delle cellule MDA-MB231 in fase G0/G1 correlato con la defosforilazione ed attivazione, indotta dai composti, della proteina pRb. Il meccanismo comunque varia arrestando il ciclo cellulare in fase G2/M quando per effetto della glicosilazione del derivato.
Maggio, B., Raimondi, M.V., Raffa, D., Plescia, F., Schermann, M.C., Prosa, N., et al. (2017). Derivati policiclici con struttura complessa dotati di attività antiproliferativa. In Atti del Workshop delle sezioni SIcilia e Calabria della Società Chimica Italiana.
Derivati policiclici con struttura complessa dotati di attività antiproliferativa
MAGGIO, Benedetta;RAIMONDI, Maria Valeria;RAFFA, Demetrio;PLESCIA, Fabiana;LAURICELLA, Marianna;D'ANNEO, Antonella;DAIDONE, Giuseppe
2017-01-01
Abstract
Sono stati sintetizzati composti a struttura policiclica complessa. Tutti i composti sintetizzati sono stati saggiati dall'NCI (USA) su un panel di 60 linee cellulari tumorali umane. Sula base dei risultati ottenuti è stato possibile effettuare uno studio SAR che ha evidenziato come la presenza di gruppi idrofili è necessaria ai fini dell'attività antitumorale. E' stato inoltre studiato il meccanismo d'azione di queste molecole. E' stato notato un arresto delle cellule MDA-MB231 in fase G0/G1 correlato con la defosforilazione ed attivazione, indotta dai composti, della proteina pRb. Il meccanismo comunque varia arrestando il ciclo cellulare in fase G2/M quando per effetto della glicosilazione del derivato.
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