Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per sé hanno già ampiamente documentato in letteratura una profonda attività antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.

Martorana, A., Alfio, A., Almerico, A.M., Lauria, A. (2011). Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici. In Atti del Convegno Congiunto delle Sezioni Calabria Sicilia 2011 (pp.P26).

Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici

MARTORANA, Annamaria;ALFIO, Alessia;ALMERICO, Anna Maria;LAURIA, Antonino
2011-01-01

Abstract

Identificando Aurora chinasi A come target elettivo per l’inibizione dell’espansione tumorale è stato sfruttato l’approccio computazionale per effettuare un virtual screening su una libreria “in house” di strutture molecolari. L’analisi dei dati computazionali ha permesso di identificare nei derivati della serie pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one di tipo 3 nuovi composti a potenziale attività inibitoria sul sito ATP-asico di Aurora chinasi A. La sintesi del sistema triciclico-eteroaromatico 3 prevede la diazotazione della 3-amino-furopiridina 1 e conseguente reazione di copulazione con una serie di ammine primarie opportunamente scelte, permettendo l’isolamento delle 3-triazeno-furopiridine 2. I derivati triazenici 2, molecole che di per sé hanno già ampiamente documentato in letteratura una profonda attività antitumorale,3 si sono mostrati dei validi intermedi chiave per la possibile ciclizzazione intramolecolare a pirido[3’,2’:4,5]furo[3,2-d]-1,2,3-triazin-4(3H)one 3.
Settore CHIM/08 - Chimica Farmaceutica
1-dic-2011
Convegno Congiunto delle Sezioni Calabria e Sicilia
Messina
1-2/12/2011
1
Martorana, A., Alfio, A., Almerico, A.M., Lauria, A. (2011). Nuovi inibitori di Aurora chinasi A come target biologico coinvolto nei processi carcinogenici. In Atti del Convegno Congiunto delle Sezioni Calabria Sicilia 2011 (pp.P26).
Proceedings (atti dei congressi)
Martorana, A; Alfio, A; Almerico, AM; Lauria, A
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