Archivio istituzionale della ricerca dell'Università degli Studi di Palermo
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EnglishLa sovraespressione del proto-oncogene c-kit è stata riscontrata nelle cellule ematopoietiche, nel cancro a piccole cellule del polmone e nei tumori stromali gastrointestinali1-3. L’importanza clinica dell’espressione di c-kit nei tumori ha indirizzato la ricerca verso inibitori di questa tirosina chinasi. Imatinib (Gleevec®) (in figura) è stato il primo farmaco utilizzato in terapia, ma la comparsa di mutazioni su c-kit ha portato ad una riduzione dell’efficacia o a completa resistenza a questo trattamento. In alternativa, altri composti si sono mostrati attivi anche nei confronti dei mutanti come ad esempio Sunitinib (Sutent®)4, ma la necessità di nuovi e più efficaci inibitori contro i mutanti rimane ancora un punto critico della ricerca. Si riporta uno studio misto Dinamica Molecolare/Docking (IFD) con lo scopo di svelare i meccanismi molecolari coinvolti nella resistenza a Imatinib, Sunitinib e altri inibitori contro le mutazioni “gatekeeper” V654A e T670I, provando ad evidenziare i punti forti e deboli degli attuali inibitori (Nilotinib, Sorafenib, Motesanib, PKC412, una tienopirimidina TPD, un aminobenzoisossazolo ABIOZ). Questo approccio in silico può consentire di identificare le linee guida per la progettazione di nuovi farmaci attivi contro i mutanti.
| Autori: | Tutone, M.; Lauria, A.; Almerico, A. |
| Titolo: | Studio del ruolo delle mutazioni “gatekeeper” V654A e T670I di c-kit kinase nell’interazione con inibitori attraverso un approccio misto Dinamica Molecolare/Docking |
| Settore Scientifico Disciplinare: | Settore CHIM/08 - Chimica Farmaceutica |
| Data di creazione: | 2011-12 |
| Nome del convegno: | Convegno Congiunto delle Sezioni Calabria e Sicilia |
| Luogo del convegno: | MESSINA |
| Anno del convegno: | 1-2 DICEMBRE |
| Data di pubblicazione: | 2012 |
| Numero di pagine: | 1 |
| Citazione: | Tutone, M., Lauria, A., & Almerico, A. (2012). Studio del ruolo delle mutazioni “gatekeeper” V654A e T670I di c-kit kinase nell’interazione con inibitori attraverso un approccio misto Dinamica Molecolare/Docking. In Convegno Congiunto delle Sezioni Calabria e Sicilia. |
| Tipologia: | 0 - Proceedings (TIPOLOGIA NON ATTIVA) |
| Appare nelle tipologie: | 0 - Proceedings (TIPOLOGIA NON ATTIVA) |
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