L'aumentata multidrug resistance tra i batteri patogeni Gram-positivi ha riacceso l'interesse verso la ricerca di nuove classi strutturali di antibiotici attivi nei confronti di batteri multiresistenti.1 Il Linezolid, appartenente alla classe degli ossazolidinoni, è il capostipite di una nuova generazione di anti-batterici di sintesi attivi contro patogeni Gram-positivi.2 La ricerca di nuovi analoghi del Linezolid risulta quanto mai attuale dato il recente riscontro di fenomeni di resistenza batterica a tale farmaco.3 In questo contesto, verranno presentati alcuni risultati preliminari relativi allo sviluppo di nuove metodologie di sintesi per l’ottenimento di composti eterociclici fluorurati del tipo 1 che possono riflettere, dal punto di vista stereoelettronico, le proprietà chimiche e chimico-fisiche del Linezolid. In riferimento alla struttura del Linezolid, di cui si riporta uno schema di nomenclatura delle porzioni modificate, verranno illustrati i risultati relativi alla sostituzione dell'anello A (ossazolidinonico) con un residuo 1,2,4-ossadiazolico, alle variazioni strutturali della catena laterale (R in figura 1), e all’inserimento di atomi di fluoro nelle diverse posizioni dell’anello B.
Guarcello, A., Palumbo Piccionello, A., Pace, A. (2009). Sintesi di 1,2,4-ossadiazoli fluorurati analoghi del Linezolid come potenziali anti-batterici. ??????? it.cilea.surplus.oa.citation.tipologie.CitationProceedings.prensentedAt ??????? SAYCS-Sigma Aldrich Young Chemists Symposium, Pesaro.
Sintesi di 1,2,4-ossadiazoli fluorurati analoghi del Linezolid come potenziali anti-batterici
GUARCELLO, Annalisa;PALUMBO PICCIONELLO, Antonio;PACE, Andrea
2009-01-01
Abstract
L'aumentata multidrug resistance tra i batteri patogeni Gram-positivi ha riacceso l'interesse verso la ricerca di nuove classi strutturali di antibiotici attivi nei confronti di batteri multiresistenti.1 Il Linezolid, appartenente alla classe degli ossazolidinoni, è il capostipite di una nuova generazione di anti-batterici di sintesi attivi contro patogeni Gram-positivi.2 La ricerca di nuovi analoghi del Linezolid risulta quanto mai attuale dato il recente riscontro di fenomeni di resistenza batterica a tale farmaco.3 In questo contesto, verranno presentati alcuni risultati preliminari relativi allo sviluppo di nuove metodologie di sintesi per l’ottenimento di composti eterociclici fluorurati del tipo 1 che possono riflettere, dal punto di vista stereoelettronico, le proprietà chimiche e chimico-fisiche del Linezolid. In riferimento alla struttura del Linezolid, di cui si riporta uno schema di nomenclatura delle porzioni modificate, verranno illustrati i risultati relativi alla sostituzione dell'anello A (ossazolidinonico) con un residuo 1,2,4-ossadiazolico, alle variazioni strutturali della catena laterale (R in figura 1), e all’inserimento di atomi di fluoro nelle diverse posizioni dell’anello B.
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