Le cinnammido benzammidi rappresentano una classe di sostanze biologicamente attive di grande interesse farmaceutico. Nonostante siano state descritte per svariate attività biologiche, nessun dato è stato riportato sulla loro attivita antitumorale. Inizialmente una serie di 2-cinammidobenzammidi variamente sostituite sono state sintetizzate e valutate per la loro attività antiproliferativa. Partendo dal derivato risultato più attivo, il 2-cinnammido-5-iodobenzammide, che ha mostrato una percentuale di inibizione della crescita sulle K562 del 74% a 10μM, sono stati sintetizzati una serie di derivati al fine di approfondirne la SAR.I composti così ottenuti sono risultati attivi nei confronti di numerose linee cellulari tumorali a concentrazioni micromolari e submicromololari inducendo un blocco del ciclo cellulare delle K562 in fase G2M. Inoltre i derivati sintetizzati sono in grado di indurre apoptosi nelle cellule HEP G2.
Cascioferro, S., Raffa, D., Maggio, B., Plescia, F., Raimondi, M.V., Bai, R., et al. (2014). NUOVI DERIVATI 2-ACETAMMIDOBENZAMMIDICI: ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA E POSSIBILE MECCANISMO DI AZIONE. In Atti del Convegno Congiunto delle Sezioni Calabria e Sicilia 2014 (pp.18-18).
NUOVI DERIVATI 2-ACETAMMIDOBENZAMMIDICI: ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA E POSSIBILE MECCANISMO DI AZIONE
CASCIOFERRO, Stella Maria;RAFFA, Demetrio;MAGGIO, Benedetta;PLESCIA, Fabiana;RAIMONDI, Maria Valeria;DAIDONE, Giuseppe
2014-01-01
Abstract
Le cinnammido benzammidi rappresentano una classe di sostanze biologicamente attive di grande interesse farmaceutico. Nonostante siano state descritte per svariate attività biologiche, nessun dato è stato riportato sulla loro attivita antitumorale. Inizialmente una serie di 2-cinammidobenzammidi variamente sostituite sono state sintetizzate e valutate per la loro attività antiproliferativa. Partendo dal derivato risultato più attivo, il 2-cinnammido-5-iodobenzammide, che ha mostrato una percentuale di inibizione della crescita sulle K562 del 74% a 10μM, sono stati sintetizzati una serie di derivati al fine di approfondirne la SAR.I composti così ottenuti sono risultati attivi nei confronti di numerose linee cellulari tumorali a concentrazioni micromolari e submicromololari inducendo un blocco del ciclo cellulare delle K562 in fase G2M. Inoltre i derivati sintetizzati sono in grado di indurre apoptosi nelle cellule HEP G2.
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